Кирилл Бруннер, доктор философии, специалист по применению продукции, Bruker Daltonics GmbH & Co....

Bruker на SLAS 2022 – Теперь доступно по запросу Название: Высокопроизводительный скрининг с использованием мультиплексного поверхностного плазмонного резонанса (SPR) Поверхностный плазмонный резонанс (SPR) — это устоявшаяся и широко используемая биофизическая технология в скрининге и разработке новых лекарственных препаратов. Анализ взаимодействий в реальном времени без использования меток предоставляет дополнительные сведения о кинетике, в отличие от конечных анализов, таких как флуоресцентные анализы. Мультиплексные системы SPR позволяют изучать взаимодействие лекарственного препарата с несколькими мишенями одновременно; задача, которая требует многократного повторения одного и того же скрининга с использованием других методов. Однако пропускная способность часто сравнительно низка, а количество мишеней в быстрой и эффективной количественной скрининговой кампании сильно ограничено. Мы представляем схему анализа, которая позволяет оценивать связывание одного аналита с десятками мишеней или определять аффинность одного аналита с несколькими мишенями с помощью одной инъекции. В сочетании с нашей проверенной системой SPR-детектирования, становится возможным проведение измерений даже при больших различиях в молекулярной массе аналита и мишени (10⁻³). Кроме того, данная система анализа облегчает определение термодинамических констант за короткое время благодаря параллельному считыванию. Доступ к этой информации, как правило, важен в последующих процессах разработки лекарственных препаратов. Мы протестировали систему анализа с использованием нескольких проверенных режимов анализа для двух модельных случаев. Взаимодействие олигонуклеотидов с комплементарными нитями и набор сульфонамидов с несколькими изоферментами карбоангидразы подтвердили эффективность и надежность. Кроме того, чувствительность нашей новой системы анализа была оценена при взаимодействии DNP-модифицированных аминокислот (241-283 Да) со специфическими антителами (150 кДа). Представляем систему SPR-анализа с лучшей в отрасли производительностью в определении аффинности и возможностями мультиплексирования для всех типов аналитов. Таким образом, расширение типичных параметров эксперимента SPR за счет количественной оценки селективности позволяет проводить более обоснованный процесс отбора потенциальных кандидатов в ходе скрининговых кампаний.