SAR лозартана: объяснение | Полная взаимосвязь «структура-активность» сартанов (БРА)

Полное описание зависимости структуры от активности (SAR) лозартана и сартанов (блокаторов рецепторов ангиотензина II) по регионам. Начинаем с ангиотензина II в качестве шаблона, описываем фармакофор, а затем объясняем каждый регион: орто-кислотную группу (и почему тетразол превосходит карбоновую кислоту), скрученный бифенил, CH₂-линкер, гетероцикл (имидазол, бензимидазол, спиро-имидазолинон, ацилированный валин), алкильную цепь C2 и заместители C4/C5 (Cl, CH₂OH → EXP3174). Также объясняем, почему кандесартан и олмесартан являются пролекарствами, сравниваем шесть сартанов и завершаем кратким изложением из 9 правил для копирования. ▶ Механизм и полный синтез: смотрите основную лекцию о лозартане на этом канале. ⏱️ Разделы 0:00 Введение 0:23 Ангиотензин II как шаблон · ведущий препарат компании Takeda 1:08 Фармакофорная карта 1:22 Область 1: кислая группа (орто, тетразол, биоизостеры) 2:31 Область 2: бифенил (и телмисартан) 3:09 Область 3: линкер 3:22 Область 4: гетероцикл 3:58 Область 5: алкильная цепь 4:22 Область 6: позиции 4 и 5 (EXP3174) 5:00 Пролекарства 5:17 Сравнение сартанов 5:56 Полное резюме зависимости структура-активность 6:35 Самопроверка 7:06 Список литературы 📚 Список литературы: Foye 2013; Duncia 1990; Carini 1991; Timmermans 1993; Чжан 2015 (Cell); Бёрнье 2001. #Лозартан #SAR #Сартаны #МедицинскаяХимия #СтудентыФармацевтическихВузов