Связь «структура-активность» дигидропиридинов | Связь «структура-активность» амлодипина | SAR амл...
Medicinal Chemistry
0:00 / 0:00
Связь «структура-активность» дигидропиридинов | Связь «структура-активность» амлодипина | SAR амл...
9 просмотров · 1 день назад
Medicinal Chemistry
2,9 тыс. подписчиков
9 просмотров · 1 день назад
Полная взаимосвязь структуры и активности амлодипина и блокаторов кальциевых каналов 1,4-дигидропиридина:
нумерация и форма «лодки» с арильным кольцом, расположенным под прямым углом
кольцо и свободная связь N–H, и почему окисленный пиридин неактивен
группы C2/C6 и основная боковая цепь амлодипина
сложные эфиры, хиральность и левамлодипин
арильное замещение в положении C4 (орто, мета, пара)
нитро-«переключатель», превращающий блокатор в активатор (Bay K 8644)
липофильность и продолжительность действия
сравнение 5 препаратов, краткое изложение по 8 правилам и викторина
▶ Механизм и синтез: посмотрите основную лекцию об амлодипине на этом канале.
Разделы
0:00 Амлодипин: полная зависимость структура-активность
0:27 Нумерация и форма
0:52 Область 1: кольцо и N–H
1:18 Область 2: C2 и C6
1:47 Область 3: сложные эфиры и хиральность
2:26 Область 4: арильное кольцо C4
3:05 Область 5: переключатель (Bay K 8644)
3:30 Липофильность и длительность действия
3:54 Сравнение пяти дигидропиридинов
4:25 Резюме (8 правил)
5:08 Самопроверка
5:44 Ссылки
Заметки по медицинской химии от доктора Акила Насима.
#Дигидропиридины #SAR #Амлодипин #МедицинскаяХимия